O efeito de fármacos pode ser potencializado através do desenvolvimento de novos sistemas de liberação como os sistemas mucoadesivos. Estes sistemas permanecem em contato íntimo com o tecido de absorção, as mucosas, liberando o fármaco no local de ação, com o consequente aumento da biodisponibilidade, podendo promover efeitos locais e sistêmicos. A mucoadesão, atualmente, é explicada por seis teorias, a eletrônica, da adsorção, da molhabilidade, da difusão, da fratura e a mecânica. Para estudar seus mecanismos e quantificá-la, são propostas várias metodologias in vitro e in vivo. Porém, a mucoadesão ainda não é totalmente compreendida. Esse trabalho tem por objetivo revisar os mecanismos e as teorias envolvidas na mucoadesão, além de descrever as metodologias e os polímeros mais utilizados em sistemas mucoadesivos para liberação de fármacos.

Drug actions can be improved by developing new drug delivery systems, such as the mucoadhesive system. These systems remain in close contact with the absorption tissue, the mucous membrane, releasing the drug at the action site leading to a bioavailability increase and both local and systemic effects. Mucoadhesion is currently explained by six theories: electronic, adsorption, wettability, diffusion, fracture and mechanical. Several in vitro and in vivo methodologies are proposed for studying its mechanisms. However, mucoadhesion is not yet well understood. The aim of this study was to review the mechanisms and theories involved in mucoadhesion, as well as to describe the most-used methodologies and polymers in mucoadhesive drug delivery systems.

Nanopartículas poliméricas têm recebido grande atenção como potenciais sistemas de liberação controlada de fármacos. Polímeros biodegradáveis são extensivamente usados no desenvolvimento destes sistemas e os poliésteres como ácido poli-láctico e o glicólico, e seus copolímeros, como o ácido poli(láctico-co-glicólico) são os mais usados considerando sua biocompatibilidade e biodegradação. Técnicas de análise térmicas são usadas para substâncias farmacêuticas há mais de 30 anos e são métodos rotineiros para investigação de interações fármaco-excipiente. O objetivo deste trabalho é usar análise térmica para caracterizar nanopartículas de PLGA contendo um fármaco hidrofóbico, o praziquantel. Os resultados mostram que o fármaco apresenta-se em estado amorfo ou em fase cristalina desordenada de dispersão molecular na matriz polimérica e que o processo de microencapsulação não interfere na estrutura química do polímero e manteve a integridade estrutural do fármaco.

Polymeric nanoparticles have received great attention as potential controlled drug delivery systems. Biodegradable polymers has been extensively used in the development of these drug carriers, and the polyesters such as polylactic acid, polyglycolic acid and their copolymers as poly-lactide-co-glycolide are the most used, considering its biocompatibility and biodegradability. Thermal analysis techniques have been used for pharmaceutical substances for more than 30 years and are routine methods for screening drug-excipient interactions. The aim of this work is to use thermal analysis to characterize PLGA nanoparticles containing a hydrophobic drug, praziquantel. The results show that the drug is in an amorphous state or in disordered crystalline phase of molecular dispersion in the PLGA polymeric matrix and that the microencapsulation process did not interfere with the chemical structure of the polymer, mantaining the structural drug integrity.

Este trabalho avaliou a influência da concentração de amido de milho nas características físicas e na liberação in vitro de paracetamol a partir de comprimidos. Os granulados foram analisados quanto à granulometria e densidades aparentes bruta e compactada e os comprimidos quanto ao peso médio, espessura, dureza, friabilidade, tempo de desintegração. Os comprimidos foram preparados a partir de granulados obtidos por granulação a úmido, utilizando cozimento de amido a 10% como agente granulante, segundo três formulações. Embora os comprimidos obtidos tenham apresentado características dentro dos limites farmacopéicos, os resultados indicam que variações da concentração de amido provocam diferenças nos diversos parâmetros físicos estudados. Concentração mais alta de amido em pó dá origem, provavelmente, à interação entre os componentes da fórmula, interferindo na liberação in vitro do fármaco. Isto demonstra a importância de se otimizar a concentração dos adjuvantes numa formulação de comprimidos, pois, embora uma pequena variação nesta concentração não exerça efeito significativo no tempo de desintegração, a quantidade de fármaco liberado pode ser substancialmente alterada.

This paper describes the influence of maize starch concentration on the physical characteristics and on in vitro release of acetaminophen from compressed tablets. The granulates were analyzed in relation to size distribution and bulk and compacted densities, and the tablets in relation to mean weight, thickness, hardness, friability and disintegration time. The tablets were prepared from granulates made by wet granulation with 10% starch paste in three formulations. Although the tablets obtained have presented characteristics in accordance with pharmacopeial limits, the results indicate that variations on starch concentration cause differences on the several physical parameters studied. Higher starch concentration probably originates an interaction among the ingredients of the formulations, interfering on the in vitro drug release.This fact demonstrates the importance in optimizing the concentration of the adjutants in a tablet formulation, because, although a short variation in this concentration has no significant effect on disintegration time, the amount of released drug can be substantially modified.